Arten von Granulationsprozessen

Einer der ersten Schritte im Tablet -Herstellungsprozess besteht darin, den aktiven pharmazeutischen Inhaltsstoff (API) und die Hilfsstoffe (dies sind andere Komponenten als die aktiven Substanzen), bis eine homogene Mischung erreicht ist. Die Granulation hilft dabei, und es wird entweder in einem freien Herbstmixer oder in einem hohen Schermixer mit starken Scherkräften durchgeführt, wenn die API niedrig dosiert ist.

Die Granulation wird in drei Fällen üblicherweise verwendet:

1. Wenn eine einfache Mischung keine geeigneten physikochemischen Eigenschaften erzeugt, z. B. wenn die Mischung eine niedrige Dichte oder schlechte Strömungseigenschaften aufweist.
2. Wenn die Formulierung spezielle Attribute benötigt, die nicht mit einfachem Mischungsbastern, anhaltender Freisetzung und Geschmacksmassen erreicht werden können
3. Um Hilfsstoffe hinzuzufügen, die in ihrer trockenen Form nicht gemischt werden können.

Und es gibt drei Arten von Granulation in der pharmazeutischen Industrie: trockene Granulation (auch als Verdichtung bekannt), nasse Granulation und Schmelzgranulation.

Trockene Granulation

Trockengranulation wird beim Umgang mit Feuchtigkeits- oder Wärmereaktivzutaten im Tablettenherstellung verwendet. Anstatt Schmiermittelmittel zu verwenden, wird die Mischung durch Gewalt verkleinert, wenn sie durch Walzenkompaktoren fließt. Das resultierende Blatt wird dann in Flocken eingebrochen, und diese werden wiederum sorgfältig in Granulat zerlegt.

Die einfachen Ausrüstung, die minimale Bodenfläche und die für die Trockengranulation erforderlichen Prozesse machen es zu einer effizienten kostengünstigen Fertigungsmethode.

Es gibt jedoch einige Herausforderungen zu bewältigen, beispielsweise die Gewährleistung einer gleichmäßigen Partikelgrößenverteilung und -flussfähigkeit und zur Vermeidung einer Kreuzkontamination mit Staubpartikeln, die während des Prozesses freigesetzt werden.

Nasse Granulation

Nassgranulation ist ein weit verbreitetes Tablet -Herstellungsprozess in der Pharmaindustrie. Wasser oder ein organisches Lösungsmittel werden entweder besprüht oder in eine Mischung gegossen, damit seine feinen Partikel mit den erforderlichen Flusseigenschaften in Granulat einer gewünschten Größe agglomeriert werden.

Nassgranulation ist häufig ein komplexer Prozess und beinhaltet eine Vielzahl von Geräten und Schritte wie Mischung, Befeuchtung, Screening, Trocknen und Größe.

Im Wesentlichen ist der Hauptgrund für die Auswahl der nassen Granulation die Herstellung einer beliebigen Kombination aus Arzneimittelsubstanz und/oder Hilfsmitteln zur Komprimierung, Einkapselung oder Füllprozesse, z. B. in Beutel.

Die beiden Hauptgranulationsstadien der Hauptgranulation sind befeuchtend und trocknen. Beide können in einem flüssigen Bettgranulator oder separat durchgeführt werden - in einem Granulator mit hohem Schermixer und dann in einem Flüssigkeitsbetttrockner oder einem Tabletttrockner trocknen.

Granulation schmelzen:

Schmelzgranulation ist eine Herstellungsmethode, um die Durchflusseigenschaften der Zusammensetzung zu verbessern und die Gleichmäßigkeit des Arzneimittels zu erhöhen.

Die Schmelzgranulation wird normalerweise verwendet, wenn Prozesse wie nasse und trockene Granulation die gewünschten Ergebnisse nicht erzielen. Zu den Vorteilen gehören ein kontinuierlicher und lösungsmittelfreier Prozess und das Auslassen eines Trocknungsschritts.

Bei der Schmelzgranulation wird die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels durch Zugabe von Hilfsstörungen wie Tensiden oder Kristallisationsinhibitoren modifiziert. durch Veränderung seiner polymorphen Eigenschaften; oder durch Einbettung des Arzneimittels in eine solide Dispersion.

Die API und die Hilfsstoffe werden kombiniert, um ein trockenes Pulver zu bilden und zusammen in einem Schmelz -Extruder geschmolzen. Das Arzneimittel und die Hilfsstoffe müssen in Abhängigkeit von der Formulierung und den zum Schmelzen verwendeten Polymeren gegen Temperaturen über 100 ° C resistent sein.

Bei Bedarf können andere Flüssigkeiten im Verlauf des Prozesses vordefiniert werden, einschließlich unterschiedlicher Stadien (oder Zonen) entsprechend der Temperatur, der mechanischen Spannungsniveaus, der Verdichtung und der Rückwärtsbewegung, die auf die Schmelze angewendet wird.

Der Granulationsprozess wird abgeschlossen, sobald die agglomerierten Pulverpartikel abgekühlt, durch einen Farbstoff extrudiert, geschnitten und verfestigt werden.