Granulation von Pharmazeutika und Hilfsstoffen

Granulation ist eine Technik zum Vergrößerung der Partikelgröße durch einen Granulationsprozess. Der Prozess ist einer der wichtigsten Operationen bei der Herstellung solider Dosierungsformen wie Tabletten und Kapseln. Das Zielmedikament und die Hilfsmittel werden von der Granulationstechnologie gemischt, um eine geeignete Partikelgrößenverteilung bereitzustellen, die die Grundlage für die nachfolgende Dosierungsform -Verarbeitung bildet. Zum Beispiel gute Materialhomogenität, Fließfähigkeit und Kompressibilität für den Tablettenkomprimierungsprozess und eine hervorragende Stabilität für den Transport im Speicherprozess. Es liefert auch die entsprechenden Eigenschaften der Arzneimittelfreisetzung für Zerfall- und Auflösungsprozesse, um das gewünschte Auflösungsprofil und die AUC -Kurve in vivo und in vitro zu gewährleisten, wodurch eine gute Absorption des Arzneimittels sichergestellt und bessere therapeutische Ergebnisse erzielt werden.

Die primären Methoden zur Aggregatbildung sind feste Überbrückung, Bindung, Sintern, chemische Reaktion, Kristallisation und kolloidale Partikelablagerung. Gegenwärtig kann die Granulationstechnologie nach den Methoden zur Förderung der Adhäsion von Pulverpartikeln in zwei Arten unterteilt werden: Trockengranulation und nasse Granulation. Trotz der verschiedenen operativen Prozesse, die am feuchten Granulationsprozess beteiligt sind, wie Partikelwachstum, Trocknen und Siebung, werden in der Pharmaindustrie weit verbreitet, trotz der verschiedenen operativen Prozesse, die an der pharmazeutischen Industrie beteiligt sind, weit verbreitet. Dieser Prozess ist komplex, zeitaufwändig und teuer, was eine große Menge an Platz und verschiedene Geräte erfordert, um die Nachteile der Industrialisierung zu überwinden. Dieses Produkt hat jedoch unterschiedliche Vorteile gegenüber trockenen Granulationsprodukten, was zur weit verbreiteten Verwendung von Nassgranulationstechnologie führt. Die nasse Granulation liefert eine Reihe von Zusammenhalt und Kohäsion zu den pulverbildenden Partikeln hauptsächlich durch Wasser, Bindemittellösungen oder Suspensionen. Häufige Mechanismen der Partikelbildung sind Benetzung und Keimbildung, Koaleszenz oder Wachstum, Konsolidierung und Abrieb/Fraktur. In den jüngsten Studien haben Forscher unterschiedliche Modellierungsmethoden wie diskretes Elementmodell (DEM), Populationsausgleichsmodell (PBM) und Rechenfluiddynamik (CFD) verwendet, um die verschiedenen am Granulationsprozess beteiligten Mechanismen zu simulieren. Beispiele sind zelluläre Automaten (CA), Monte-Carlo-Methoden, Kontaktmodell, Hard-Spkhere-Modell und Soft-SPhhere-Modell. Diese Modelle können entwickelt werden, um ein systematisches Prozessverständnis und die Prozesskontrolle für trockene und nasse Granulation bereitzustellen, um die Qualität der pharmazeutischen Produkte zu gewährleisten. Die trockene Granulation verwendet mechanische Kompression (Agglomeration) oder Verdichtung (Rollen), um die Agglomeration von Trockenpulverpartikeln zu fördern. Pulvermischungen, die pharmazeutisch akzeptable Hilfsstoffe und Ausgangsmaterialien enthalten, können durch direkte Komprimierung oder Agglomeration oder Granulationstechniken in Tabletten komprimiert werden, wodurch sowohl nasse als auch thermische Prozesse vermieden werden. Die Eigenschaften von granulierten Granulaten hängen von vielen Faktoren ab, z. B. Granulationsmethoden, Arten und Größen von Arzneimitteln und Hilfsstoffen, Typen, Konzentrationen und Volumina von Bindemittel und/oder Lösungsmitteln, Granulationszeit, Trocknungsrate, Temperatur und Zeit usw.